粒度在吸入藥物設計中是何種角色？

在昨日浦江創(chuàng )新論壇全體大會(huì )上，軍事科學(xué)院研究員、中國科協(xié)副主席、中國工程院院士陳薇表示，正在申請霧化吸入式疫苗緊急使用。

吸入式疫苗的研發(fā)初衷是什么？對于吸入藥物的設計，粒度扮演了什么樣的角色？

一、吸入式疫苗 vs 注射式疫苗

據陳院士介紹，吸入式疫苗可以：

強化免疫狀態(tài)

注射式疫苗形成的體液免疫、細胞免疫，吸入式疫苗還可形成黏膜免疫，這三重免疫是理想的狀態(tài)。

減少藥物劑量

霧化吸入式疫苗只需針劑疫苗的五分之一的劑量。

解決包裝問(wèn)題

注射式疫苗需要一瓶一瓶裝，而霧化吸入式疫苗就可以解決目前疫苗瓶子的瓶頸問(wèn)題。

二、吸入式疫苗是如何作用的呢？

霧化吸入治療，是應用特制的吸入裝置將藥物以及溶劑，霧化成液體的微滴，吸入并沉積于各級氣管、支氣管、肺泡中，從而激發(fā)黏膜免疫。這種免疫是通過(guò)肌肉注射所不能帶來(lái)的。通常，通過(guò)肌肉注射的疫苗只能誘導體液免疫和細胞免疫。此外，使用霧化吸入方式免疫是無(wú)痛的，且擁有更高的可及性。

該治療方法是一種方便的局部給藥的方式，與其他全身給藥方式相比，藥物以微滴的形式輸送至呼吸道，具有副作用小，起效迅速等優(yōu)勢。

三、霧化吸入藥物的粒度設計要求

霧化吸入治療，藥物在肺部沉積的區域主要取決于吸入氣霧劑中顆粒（液滴）的空氣動(dòng)力學(xué)粒徑分布。顆粒的粒徑分布須能達到設計要求，從而使藥物能有效地沉積在肺部的目標靶位。

四、霧化顆粒的粒度表征技術(shù)

德國新帕泰克 HELOS & INHALER 激光衍射粒度儀，專(zhuān)門(mén)針對干粉吸入劑DPI、定量吸入氣霧劑MDI、霧化吸入溶液Nebulizer、柔霧劑Soft mist和噴霧器分析開(kāi)發(fā)的粒徑分析儀。能夠實(shí)現在 0.25 - 1750微米范圍內的粒度測量。

采用新帕泰克的人工喉管以及泵系統連接，確保吸入測試條件符合要求，并且通過(guò)適配器可與各種不同的吸入裝置適配，廣泛應用于氣霧劑裝置的開(kāi)發(fā)與評估、處方研究的粒度分析等。

HELOS & INHALER 氣霧激光粒度儀

五、HELOS &INHALER 應用實(shí)例

示例1：輸出特性分析 | Nebulizer

吸入藥物霧化過(guò)程中，霧滴的量比較穩定，霧滴的粒度大小恒定一致

示例2：輸出特性分析 | DPI

吸入過(guò)程中粒徑的動(dòng)態(tài)變化，0.4 秒后，活性成分API不再釋放（紅色曲線(xiàn)）

示例3：局部作用吸入劑的粒度分析 | 支氣管

粒徑分布結構清楚地將吸入劑的API與載體乳糖區分開(kāi)。API約占藥物體積的25％，平均粒徑為 4 微米。

示例4：全身作用吸入劑的粒度分析 | 細支氣管

API成分約占吸入藥物體積含量的 15%， API的平均粒徑約為 2.5 微米， 這樣可以使藥物更深地滲透到呼吸道，直至細支氣管。

德國新帕泰克 HELOS & INHALER，正在助力吸入式疫苗的開(kāi)發(fā)與評估，是加速氣霧劑裝置的開(kāi)發(fā)與評估、處方研究，醫藥DPI、MDI以及Nebulizer等產(chǎn)品粒度分析的好幫手！